[转移贴] 总结抗病毒药物靶点
原贴由pumcpzg 发表于 2009-9-22 18:33 ：目前抗病毒药物研究日新月异，层出不穷，科研投入也逐渐加大。总结目前临床应用的抗病毒药物的靶点及研究中的新药靶点，拓宽知识面，为新药研发提供思路。请把所知道的分享，列出病毒名称、靶点名称及相应的药物，如有出处，也请一并列出。根据所列靶点，给予相应的奖励。 wwwkkk83发表于 2009-9-22 19:30 ：
本帖最后由 wwwkkk83 于 2009-9-22 19:33 编辑
甲型流感病毒M2质子通道 金刚烷胺（Amantadine）和金刚乙胺（Rimantadine）
金刚烷胺类药物对A型流感病毒的M2蛋白质具有阻碍功能作用，而对B型则无效。M2蛋白质形成4聚体，在酸性环境下活化离子通道而发挥作用。而金刚烷胺则通过抑制这种M2离子通道的功能而抑制病毒增殖。与流感病毒耐药有关的突变主要位于M2跨膜区域的部分氨基酸，现已证实L26F、V27A、A30T、S31N、G34E位中的氨基酸只要有一个或一个以上的变异就会导致耐药株的出现，特别是S31N的变异最为多见。该区域是金刚烷胺类药物的作用靶点，一旦氨基酸发生改变，导致产生高水平的耐药性。
pumcpzg 发表于 2009-9-23 15:15 ：
HIV核苷（酸）类逆转录酶抑制剂
商品名
药品名
上市时间
Retrovir
齐多夫定（Zidovudine，AZT，ZDV）
1987.03
Videx
地丹诺辛 (Didanosine，ddI)
1991.10
Hivid
扎西他滨 (Zalcitabine，ddc)
1992.06
Zerit
司他夫定 (Stavudine，d4T)
1994.06
Epivir
拉米夫定 (Lamivudine，3TC)
1995.11
Ziagen
阿巴卡韦 (Abacavir，ABC)
1998.12
Viread
替诺福韦酯 (Tenofovir disoproxil fumarate，TDF)
2001.10
Emtriva
恩曲他滨 (Emtricitabine，FTC)
2003.07
HIV非核苷类逆转录酶抑制剂
商品名
药品名
上市时间
Viramune
奈韦拉平 (Nevirapine，NVP)
1996.06
Rescriptor
地拉韦啶 (Delavirdine，DLV)
1997.04
Sustiva
依法韦仑 (Efavirenz，EFV)
1998.09
Intelence
依曲韦林 (Etravirine，TMC-125)
2008.01
HIV蛋白酶抑制剂
商品名
药品名
上市时间
Invirase
沙奎那韦 (Saquinavir，SQV)
1995.12
Norvir
利托那韦 (Ritonavir，RTV)
1996.03
Crixivan
茚地那韦 (Indinavir，IDV)
1996.03
Viracept
奈非那韦 (Nelfinavir，NFV)
1997.03
Agenerase
安普那韦 (Amprenavir，APV)
1999.04
Kaletra
克拉曲拉 (Lopinavir/ritonavir，LPV/r)
2000.09
Aptivus
替拉那韦 (Tipranavir，TPV)
2005.06
Lexiva
福司安普那韦 (Fosamprenavir，FPV)
2003.10
Prezista
地瑞那韦 (Darunavir，DRV)
2006.06
Reyataz
阿扎那韦 (Atazanavir，ATV)
2003.06
HIV整合酶抑制剂
商品名
药品名
上市时间
Isentress
雷特格韦
(Raltegravir)
2007.10
HIV进入抑制剂
商品名
药品名
上市时间
Fuzeon
恩夫韦地 (Enfuvirtide，T-20)
2003.03
Selzentry
马拉韦罗（Maraviroc， MRV）
2007.09
HIV复方制剂
商品名
药品名
上市时间
Combivir
双汰芝 (zidovudine + lamivudine，AZT + 3TC)
1997.12
Epzicom
依帕徐康 (abacavir + lamivudine，ABC + 3TC)
2004.08
Trizivir
三协唯 (abacavir + zidovudine + lamivudine，ABC+AZT+3TC)
2000.11
Truvada
特鲁瓦达 (tenofovir DF + emtricitabine，TDF+FTC)
2004.08
Atripla
(efavirenz + tenofovir + emtricitabine)
2006.07
pumcpzg 发表于 2009-9-25 12:43 ：
丙型肝炎病毒，目前仍只有干扰素和利巴韦林用于临床抗HCV治疗。
利巴韦林抗HCV的可能作用机制： a, immunomodulation promoting TH1 over TH2 phenotype； b, inosine monophosphate dehydrogenase （IMPDH） inhibition leading to GTP depletion； c, direct inhibition of HCV RNA polymerase； d, mutagenesis resulting in reduced virion infectivity.
干扰素治疗丙肝的可能作用机制：
IFN-α has potent antiviral properties. Treatment with IFN-α induces the expression of a range of antiviral effector proteins, of which the best known include 2',5'-oligoadenylate synthetase, double-stranded RNA-activated protein kinase, and the myxovirus proteins.
In addition to its direct antiviral properties, IFN-α has immunomodulatory properties that might contribute to its antiviral efficacy by activating cells and molecules involved in the host antiviral response. Although the exact mechanisms contributing to the clinical efficacy of IFN-α are not completely understood, several indirect antiviral functions have been demonstrated. For example, IFN‑α stimulates the effector function of natural killer cells, cytotoxic T lymphocytes and macrophages, upregulates the expression of major histocompatibility complex class I and class II molecules, induces immunoglobulin synthesis by B cells, and stimulates the proliferation of memory T cells.
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抗DNA病毒药物
1. 疱疹病毒 DNA合成抑制剂
a. 胸苷激酶激活剂: 嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 , 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) 、阿糖腺苷 嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 曲氟胸苷) 、溴夫定
b. 非胸苷激酶激活剂: 膦甲酸
c. 其它 : 二十二烷醇 • 福米韦生 、曲金刚胺
2. 人乳头状瘤病毒 咪喹莫特、鬼臼毒素
3. 牛痘 利福平
4. 痘病毒 Methisazone
5. 乙肝病毒 核苷类似物: 恩替卡韦 、拉米夫定 、替比夫定 、阿德福韦 、替诺福韦
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