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标题: [转移贴] 总结抗病毒药物靶点 [打印本页]

作者: viruskiller 时间: 2015-8-15 10:38
标题: [转移贴] 总结抗病毒药物靶点
原贴由pumcpzg 发表于 2009-9-22 18:33 ：

目前抗病毒药物研究日新月异，层出不穷，科研投入也逐渐加大。总结目前临床应用的抗病毒药物的靶点及研究中的新药靶点，拓宽知识面，为新药研发提供思路。请把所知道的分享，列出病毒名称、靶点名称及相应的药物，如有出处，也请一并列出。根据所列靶点，给予相应的奖励。

作者: viruskiller 时间: 2015-8-15 10:39
wwwkkk83发表于 2009-9-22 19:30 ：

本帖最后由 wwwkkk83 于 2009-9-22 19:33 编辑

甲型流感病毒 M2质子通道金刚烷胺（Amantadine）和金刚乙胺（Rimantadine）

金刚烷胺类药物对A型流感病毒的M2蛋白质具有阻碍功能作用，而对B型则无效。M2蛋白质形成4聚体，在酸性环境下活化离子通道而发挥作用。而金刚烷胺则通过抑制这种M2离子通道的功能而抑制病毒增殖。与流感病毒耐药有关的突变主要位于M2跨膜区域的部分氨基酸，现已证实L26F、V27A、A30T、S31N、G34E位中的氨基酸只要有一个或一个以上的变异就会导致耐药株的出现，特别是S31N的变异最为多见。该区域是金刚烷胺类药物的作用靶点，一旦氨基酸发生改变，导致产生高水平的耐药性。

作者: viruskiller 时间: 2015-8-15 10:40
pumcpzg 发表于 2009-9-23 15:15 ：

HIV核苷（酸）类逆转录酶抑制剂

商品名	药品名	上市时间
Retrovir	齐多夫定（Zidovudine，AZT，ZDV）	1987.03
Videx	地丹诺辛 (Didanosine，ddI)	1991.10
Hivid	扎西他滨 (Zalcitabine，ddc)	1992.06
Zerit	司他夫定 (Stavudine，d4T)	1994.06
Epivir	拉米夫定 (Lamivudine，3TC)	1995.11
Ziagen	阿巴卡韦 (Abacavir，ABC)	1998.12
Viread	替诺福韦酯 (Tenofovir disoproxil fumarate，TDF)	2001.10
Emtriva	恩曲他滨 (Emtricitabine，FTC)	2003.07

HIV非核苷类逆转录酶抑制剂

商品名	药品名	上市时间
Viramune	奈韦拉平 (Nevirapine，NVP)	1996.06
Rescriptor	地拉韦啶 (Delavirdine，DLV)	1997.04
Sustiva	依法韦仑 (Efavirenz，EFV)	1998.09
Intelence	依曲韦林 (Etravirine，TMC-125)	2008.01

HIV蛋白酶抑制剂

商品名	药品名	上市时间
Invirase	沙奎那韦 (Saquinavir，SQV)	1995.12
Norvir	利托那韦 (Ritonavir，RTV)	1996.03
Crixivan	茚地那韦 (Indinavir，IDV)	1996.03
Viracept	奈非那韦 (Nelfinavir，NFV)	1997.03
Agenerase	安普那韦 (Amprenavir，APV)	1999.04
Kaletra	克拉曲拉 (Lopinavir/ritonavir，LPV/r)	2000.09
Aptivus	替拉那韦 (Tipranavir，TPV)	2005.06
Lexiva	福司安普那韦 (Fosamprenavir，FPV)	2003.10
Prezista	地瑞那韦 (Darunavir，DRV)	2006.06
Reyataz	阿扎那韦 (Atazanavir，ATV)	2003.06

HIV整合酶抑制剂

商品名	药品名	上市时间
Isentress	雷特格韦 (Raltegravir)	2007.10

HIV进入抑制剂

商品名	药品名	上市时间
Fuzeon	恩夫韦地 (Enfuvirtide，T-20)	2003.03
Selzentry	马拉韦罗（Maraviroc， MRV）	2007.09

HIV复方制剂

商品名	药品名	上市时间
Combivir	双汰芝 (zidovudine + lamivudine，AZT + 3TC)	1997.12
Epzicom	依帕徐康 (abacavir + lamivudine，ABC + 3TC)	2004.08
Trizivir	三协唯 (abacavir + zidovudine + lamivudine，ABC+AZT+3TC)	2000.11
Truvada	特鲁瓦达 (tenofovir DF + emtricitabine，TDF+FTC)	2004.08
Atripla	(efavirenz + tenofovir + emtricitabine)	2006.07

作者: viruskiller 时间: 2015-8-15 10:41
pumcpzg 发表于 2009-9-25 12:43 ：

丙型肝炎病毒，目前仍只有干扰素和利巴韦林用于临床抗HCV治疗。

利巴韦林抗HCV的可能作用机制： a, immunomodulation promoting TH1 over TH2 phenotype； b, inosine monophosphate dehydrogenase （IMPDH） inhibition leading to GTP depletion； c, direct inhibition of HCV RNA polymerase； d, mutagenesis resulting in reduced virion infectivity.

干扰素治疗丙肝的可能作用机制：
IFN-α has potent antiviral properties. Treatment with IFN-α induces the expression of a range of antiviral effector proteins, of which the best known include 2',5'-oligoadenylate synthetase, double-stranded RNA-activated protein kinase, and the myxovirus proteins.

In addition to its direct antiviral properties, IFN-α has immunomodulatory properties that might contribute to its antiviral efficacy by activating cells and molecules involved in the host antiviral response. Although the exact mechanisms contributing to the clinical efficacy of IFN-α are not completely understood, several indirect antiviral functions have been demonstrated. For example, IFN‑α stimulates the effector function of natural killer cells, cytotoxic T lymphocytes and macrophages, upregulates the expression of major histocompatibility complex class I and class II molecules, induces immunoglobulin synthesis by B cells, and stimulates the proliferation of memory T cells.

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抗DNA病毒药物

1. 疱疹病毒 DNA合成抑制剂
  a. 胸苷激酶激活剂: 嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 , 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) 、阿糖腺苷嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 曲氟胸苷) 、溴夫定
  b. 非胸苷激酶激活剂: 膦甲酸
  c. 其它 : 二十二烷醇 • 福米韦生、曲金刚胺

2. 人乳头状瘤病毒咪喹莫特、鬼臼毒素

3. 牛痘利福平

4. 痘病毒 Methisazone

5. 乙肝病毒核苷类似物: 恩替卡韦、拉米夫定、替比夫定、阿德福韦、替诺福韦

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