百时美施贵宝第二代HIV-1病毒成熟抑制剂IIa期临床获积极数据

rojjer

    2015年7月24日，百时美施贵宝（BMS）近日公布了第二代HIV-1病毒成熟抑制剂BMS-955176一项IIa期概念验证研究的新数据。BMS-955176是一种实验性药物，旨在抑制HIV-1病毒的成熟（maturation）。此次公布的数据，证实了BMS-955176联合atazanavir(±ritonavir）的抗逆转录病毒活性，支持了BMS-955176作为第二代HIV-1成熟抑制剂的进一步临床开发。atazanavir（ATV，阿扎那韦）和ritonavir（RTV，利托那韦）均为HIV蛋白酶抑制剂。

    BMS-955176旨在抑制HIV-1病毒生命周期的最后一步，导致不成熟的非感染性HIV-1病毒颗粒的释放。作为多个概念验证研究的一部分，BMS-955176(80mg剂量)与atazanavir（未增效）联合治疗使HIV-1RNA从基线到研究结束时（Day42）的最大中位数变化为-2.23log10c/mL。标准护理（SOC）对照组（接受300mgatazanavir/100mgritonavir/300mg替诺福韦/200mg恩曲他滨组合疗法）数据为-2.39log10c/mL。此外，低剂量BMS-955176（40mg）与atazanavir/ritonavir组合疗法具有相似的最大中位数变化，为-2.20log10c/mL。所有治疗组的治疗周期为28天，研究的主要终点为HIV-1RNA从基线至第28（Day28）及从基线至研究结束（第42天，Day42）的变化，以及药物安全性。