盘点目前临床几大艾滋病药物

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全球最大的艾滋病药物制造商吉利德有7种在售的艾滋病药物。除了吉利德之外，也有几家公司在艾滋病护理领域取得了卓著的成绩。葛兰素史克凭借Tivicay在市场占有一席之地、最近几年百时美施贵宝的Sustiva及Reyataz市场表现不错、默沙东的Isentress在儿童及青少年艾滋病护理中做出了不小的贡献、同时也有新型艾滋病药物Evotaz等不断上市。

吉利德的艾滋病药物预计到2020年其市场规模逼近100亿美元，而吉利德之外的其它几家公司的市场规模仅170多亿美元。

吉利德

根据吉利德年度报表显示，吉利德有7种在售的艾滋病药物，品牌名分别为：Atripla、Truvada、Viread、Complera、Vitekta、Tybost、Stribild。预计在接下来的5年内，吉利德艾滋病药物将继续雄霸艾滋病医药市场，到2020年在年度报表中公布的在售艾滋病药物市场份额达逼近100亿美元。

图一：吉利德在售7种艾滋病药物2016、2018、2020年预计年销售额（百万美元）

数据来源：公司报表

四丸合一药物Stribild

吉利德的Stribild在2012年8月27日获得美国FDA批准上市，由替诺福韦酯（Tenofovir）、恩曲他滨（Emtricitabine）、埃替格韦（Elvitegravir）考比泰特（Cobicistat）4种药物复合而成，是典型的四合一药丸，在很大程度上简化了治疗程序。4种药物中有2个核苷酸类、1个整合酶抑制剂、1个药代动力学增强剂。

吉利德于2012年迅速把Stribild推向美国市场，试图尽快取代其旗下在售的2种组合型药物Atripla及Complera，因为Atripla是由百时美施贵宝的某种艾滋病毒药物组合而成，而Complera药物是由强生制药的某种药物合成。Stribild则由吉利德全权持有，因此此药收益性较高，的确它的实际表现也没有令人失望，在上市后2年多的时间内年销售额即逼近12亿，并在后续的时间内保持稳步增长。预计到2016年达到23.48亿美元亿，2018年年销售额接近30亿美元，到2020年销售额将突破31亿美元，届时也将成为吉利德在售艾滋病药物中的佼佼者。

老牌药物Truvada

吉利德老牌药物特鲁瓦达（Truvada）是一种抗逆转录病毒药物，2004年8月份在美国推向市场。Truvada是由恩去他滨（Emtriva）和提诺福韦（Viread）组合而成的复合药物，能够降低人体内的病毒量，也能在一定程度上预防健康人群感染HIV。 2011年12月在美国《时代》杂志评选出的2011年十大医学突破中，Truvada就以其在艾滋病护理上的卓著疗效而榜上有名。

Truvada作为预防艾滋病感染的药物是在2012年7月16日正式批准被批准的，这也是人类抗击艾滋病以来具有里程碑意义的事件。美国药监局抗病毒药物部门部长Debra Birnkrant指出，由于艾滋病预防性药物Truvada的使用，到2015年预计美国境内艾滋病感染病例或将下降四分之一。

2010年以来，Truvada年销售额始终保持着强劲态势，2014年的年销售额突破了33亿美元，虽然预计之后其销售额会有有所回落，但是2020年的你年销售额依旧接近20亿美元。

表一:吉利德在售艾滋病药物及其年销售额

数据来源:公司报表

Atripla

Atripla由依发韦仑(efavirenz，Sustiva)、恩曲他滨(emtricitabine，Emtriva)和替诺福韦酯(tenofovirdisoproxilfumarate，Viread)三种成分组成而成。Atripla在经历了为期3个月的快速审批程序后于2006年7月12日获得FDA批准上市。Atripla只需每日口服1次，可单独用药或与其它抗逆转录药物联合使用。2011年以来，其销售额连年突破30亿美元，并在2013年达到36亿美元的顶峰。

Complera

2011年美国FDA批准Complera上市，Complera一种用于治疗首次艾滋病毒感染的药物，由3种药物复合而成。业内人士指出Complera有潜力在更广泛范围内帮助HIV感染患者对抗疾病。2014年销售额达到12亿美元，并且预计会保持强劲增速，到2020年市场份额突破20亿美元。

专利即将到期的Viread

Viread是一种新型NRTI药物（核苷/核苷酸类似物反转录酶抑制剂），主要用于艾滋病和乙肝的治疗。在2001年在美国批准用于治疗艾滋病，2008年被美国FDA批准用于乙肝的治疗。

近日有报道称Viread可能会被吉利德的最近向FDA提交的一种新药所取代，在临床试验中，这种新药仅需Viread 1/10的剂量，就能得到非常好的抗病毒效果，同时也可以改善患者肾功能及骨骼。

Viread的专利权也将在今年7月份在美国到期，加之可能会被新药取代，Viread的年销售额受到极大打击。2014年其销售额多达10亿美元，预计在2016年也会保持在10亿美元，但是到2018年其销售额急剧下降，跌至6亿美元，到2020年预计将会仅剩1亿多美元的市场份额。

2014年获批的2种新药Vitekta及Tybost

2014年9月末美国FDA批准了吉利德大2款艾滋病药物Vitekta及Tybost。

Vitekta与一种ritonavir增效蛋白酶抑制剂联合，是HIV治疗方案的一部分，Vitekta通过阻断病毒整合到宿主细胞的基因组而干扰HIV病毒在宿主内的复制。在临床试验显示Vitekta在感染HIV抗药株的患者群体中，能够有效抑制病毒复制。

Tybost(cobicistat)是一种CYP3A抑制剂，通过与其它药物联合使用来治疗HIV-1的感染者。cobicistat是一种药代动力学增强剂，通过抑制关键酶CYP3A来增加药物的全身暴露量，并延长其作用时间。cobicistat也是抗HIV复方药物Stribild的成分之一。

图二：2014年吉利德5种艾滋病药物年销售额（百万美元）

葛兰素史克

年度报表中，葛兰素史克（GSK）在售的艾滋病药物中最具市场潜力的是Tivicay，Tivicay为每日一次的口服药物，是HIV整合酶抑制剂，旨在与其它抗逆转录病毒制剂联合用，用于12岁以上 HIV-1感染者。

ViiV Healthcare是GSK集团业绩最突出的子公司之一，其产品销往全球几百个国家，服务于数千万HIV患者。2014财年第四季度，虽然ViiV Healthcare的营收仅占葛兰素史克总营收的7.5%，但是ViiV Healthcare的营收同比涨幅达到了25%，这一佳绩主要得益于艾滋病新药Tivicay的上市。

GSK在售的其它几种艾滋病药物为Combivir、Epzicom、Selzentry、Trizivir，除了Selzentry于2007年上市，其它几种皆是上市时间多达10年以上的药物。2010年以来，2004年上市的Epzicom的市场份额一直保持在0.6亿欧元左右。

表一：GSK在售艾滋病药物及其年销售额（百万欧元）

百时美施贵宝
在年度报表中百时美施贵宝有2个在售的艾滋病药物，品牌名分别为：Sustiva及Reyataz。

Sustiva是一种非核苷逆转录酶抑制剂，在1998年9月17日获美国FDA批准上市，用于治疗3周岁以上，体重不小于10 kg的HIV-1型感染者。2013年5月百时美施贵宝对外宣布，Sustiva的适用范围有所扩大，美国FDA已批准Sustiva可同时适用于3个月以上体重不小于3.5 kg的婴儿患者。

Sustiva是百时美施贵宝的一个重磅药物，自2007年以来，其销售额一直保持在10亿美元以上。2014年9月份，Sustiva在美国的专利权已过期，其销售额预计会急剧下跌，虽然到2016年销售额依旧能够保持在12亿美元，但是2018年年销售额仅剩2亿美元。

Sustiva也是吉利德艾滋病复合药物Atripla的组成成分。Atripla是吉利德艾滋病领域的重磅炸弹级药物，2011年以来其销售额连年突破30亿美元，并在2013年达到36亿美元的顶峰。

图一： Sustiva及Reyataz的年销售额（百万美元）

Reyataz是艾滋病二线药物，是一种蛋白酶抑制剂，可与其它抗艾滋病药物联合使用，于2003年6月20日得到美国FDA的批准上市。Reyataz也可谓是百时美施贵宝的一个重磅级药物，2010年以来年销售额一直保持在14亿美元左右。

百时美施贵宝旗下一个新型复合药物Evotaz于2015年年初获美国FDA的批准，Evotaz是一款极具潜力的药物，必会给百时美施贵宝带来不菲的收益，而Reyataz正是Evotaz的组成部分。Reyataz的专利权将于2017年6月份到期，由于专利到期及新型药物Evotaz的批准上市，预计到2018年Reyataz作为独立药物的市场份额将急剧下降，跌至0.4亿美元左右。

强生

Prezista由强生冰岛分公司Tibotec研发，Prezista是一种蛋白酶抑制剂，于2006年在美国首先上市，次年3月在欧盟27个成员国上市。Prezista对那些对鸡尾酒产生耐药的艾滋病患者有效，常与药效增效剂ritonavir及其它HIV药物联合使用。

Prezista在2014年8月份失去专利保护权，早在2012年强生就向美国FDA就新型版本Prezista的上市提出申请，但是遭到FDA的拒绝。2014年年末，欧盟委员会批准HIV复方药Rezolsta联合其它抗逆转录病毒(ARV)药物，用于18岁及以上HIV-1成人感染者的治疗。

Prezista是强生的明星药物，2011年以来Prezista的市场份额一直在上升，2013年达到16.73亿美元，在市场上表现亮眼，拉动了强生销售额的增长做。2014年年销售额逼近20亿美元，比2013年增张9.4%，但是预计到2020年其市场份额跌至0.4亿美元。

图二：Prezista的年销售额（百万美元）

美国FDA于2011年批准强生的另一个艾滋病药物Edurant上市，并于同年在欧洲上市。Edurant是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，通过阻断HIV的复制而发挥作用，用于初治成人的HIV-1感染，适合与其它抗逆转录病毒药联合使用。Edurant自上市以来，其年销售额逐年上升，2014年为3.65亿美元，预计到2018年将达到5亿美元，2020年突破6亿美元。

默沙东

年度表报表中，默沙东旗下在售的艾滋病药物为Isentress，Isentress是一种HIV整合酶转换抑制剂。于2007年年末获得美国FDA批准上市，与其它抗病毒逆转录药物联合使用，用于治疗2至18岁儿童以及青少年HIV-1型感染者。其年销售额在2014年达到1.6亿美元。

图三：Isentress的年销售额（百万美元）

雅培

早在1985年雅培就开发了全球第一个经认证的检验血液中HIV抗体的方法，并保持了在HIV诊断方面的领导地位，并且研发出了两种用于治疗HIV患者的蛋白酶抑制剂。

FDA于1996年首次批准雅培的Novir上市，Novir最初是以1200mg剂量单用。不久之后，雅培的研究人员发现，与其它蛋白酶抑制剂联合使用时，Novir使用剂量仅为原剂量的1/12，治疗艾滋病的效果却更佳，在减少药量的同时也降低了毒副作用。因此，其它制药公司纷纷将其艾滋病药物与Novir联用，Novir的价格也为此而飙升。

雅培于2000年推出一种新型艾滋病治疗药物Kaletra（含有Novir成分），希望以此抢占更多的市场份额。然而，近年来艾滋病药物市场规模迅速扩张，新型复合药物不断问世，市场竞争日趋激烈。近年来随着其它蛋白酶抑制剂不断上市，Kaletra的市场份额不断萎缩，2013年年销售额跌至10亿美元以下。

图四：Kaletra年销售额（百万美元）

来源：新康界